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LY03021同时针对NET、DAT和GABAR三个靶点发挥作用。该产品通过作用于突触内GABA受体亚型αβγ和突触外GABA受体亚型αβδ,增强GABA对GABA受体的激活,调节脑内谷氨酸-GABA能平衡,抑制下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的过度激活,快速发挥抗抑郁作用。同时,LY03021通过抑制NET和DAT,增加脑内去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)水平,可显著改善抑郁症患者的核心症状、快感缺失和性功能障碍,并通过NE和DA的“唤醒机制”,消除因GABA受体激活引起的镇静、嗜睡和意
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